多颗粒配方的流化床最佳实践 - 第3部分
通过薄膜涂层性能和应用过程实现功能性能
多颗粒剂型是复杂的，并且涂层延长药物释放的应用可能存在挑战。基质性质，涂料配方，设备和工艺条件是影响最终药物释放的所有考虑因素。Colorcon开发了最佳的实践指南，可加速产品开发，并支持在商业多颗粒剂量产品的整个生命周期内的一致制造。
第三款分期付款涵盖了重要性薄膜涂料性能和申请流程涂覆多颗粒以进行延长释放性能。
膜涂层特性，满足性能目标和制造效率
使用乳胶涂料的膜形成（例如脲®，乙基纤维素分散体B NF和Aquacoat®）与有机溶液有显着不同（例如，Opadry雷竞技app下载链接®EC，乙基纤维素有机涂料系统的相同聚合物。通过乳胶水溶液涂料，将聚合物作为分散的分散体，随着水蒸发，并且在基板表面上密封的聚合物颗粒紧密包装而发生成膜。在存在能量（热）时，聚合物颗粒聚结以形成薄膜。虽然含有有机涂层系统，在溶剂蒸发和聚合物链形成所得薄膜的情况下，在基板和涂层界面处自由发生成膜。
完全配制的涂料系统，无论是均匀的还是通过有机溶剂，通常是成膜聚合物，增塑剂，稳定剂（水性系统）和加工助剂的组合。它们最佳地设计用于在高固体含量下施用，在各种过程条件下，促进高效和完整的成膜。为了承受流化床加工的严格和随后的单元操作，配制这些系统以提供最佳膜性能，例如拉伸强度和弹性。
涂层应用工艺参数
使用流化床应用成功的多颗粒涂层涉及过程参数的复杂平衡，以确保完整的成膜。该方法的效率涉及液滴形成，与基材接触，液滴扩散和溶剂蒸发。在该过程的中心是喷嘴，并且均匀地将涂层均匀地输送到基板表面的能力是至关重要的（图1）。
小颗粒（小于100微米）的涂层可以尤其具有挑战性，并且涂层条件必须最佳，以最大限度地提高涂层均匀性和工艺效率，同时避免了不需要的聚集。包括相位多普勒分析的各种分析技术已经成功地用于表征从实验室和生产尺度流体床喷嘴产生的液滴尺寸和速度曲线（参考：Colorcon Aaps海报，2014年）。这些研究的信息通常在实验室和生产规模的情况下为流体床涂布机中的各种尺寸的颗粒涂覆可宝贵的喷嘴性能和喷涂条件。
在考虑储存稳定性和性能随时间的潜在变化时，乳胶水溶液的固化是一种共同的关注。当在稳定性上观察到释放速率的降低时，则需要对固化步骤或后涂层热处理的需要。这种变化通常可以追溯到初始涂层时使用的应用参数。如果未优化初始涂层参数以确保完全成膜（聚结），则可以随时间观察释放的变化。通过涂覆在最小成膜温度以上并接近聚合物的玻璃化转变温度，确保完整的成膜并消除固化步骤的需要进行含水分散体的聚合物的玻璃化转变温度。
多颗粒处理的考虑因素
- 为了实现长期储存稳定性，根据ColorCon推荐参数应用涂层。
- 评估需要固化步骤和平衡过程参数，以确保完整的成膜。
- 优化过程以最大限度地涂覆均匀性和工艺效率，同时避免了不需要的附聚。
制定和工艺知识，加快发展和建立质量
为了协助开发多颗粒制剂，Colorcon提供咨询我的剂量设计理论建模工具，有助于确定最佳起始粒度，表面积到膜厚度比，最终剂量的体积和最佳胶囊尺寸选择。
让我们帮助您在下一个配方上选择涂层配方和起始基板。与ColorCon连接以开始新的多颗粒项目。
