通过水分管理实现片剂稳定性

Moistu这是你们作为药品制造商所面临的最大挑战之一。一些活性药物成分(api)对水分的敏感性增加。这——连同其他环境因素——对您的产品稳定性构成重大风险。生产过程、环境因素和产品包装都是影响湿度管理的关键因素。

通常，用于对抗环境湿气的主要方法是含有低渗透性防潮材料和干燥剂的物理包装。虽然有效地减少空气、光线或水分的影响，这些屏障和吸湿材料是一种基于包装的解决方案。它们的有效性取决于保质期的可变性，并取决于API对其他环境条件的敏感性。过于复杂的物理屏障解决方案也会提高制造的总成本。雷竞技app下载链接

然而，你知道吗，在生产过程中，你现在可以安装多层防潮层没有通过适当的剂型设计增加显著的成本?

理解好和片剂含水量差

许多科学家认为，水分含量直接影响moisture-induced退化。总水分含量(干燥损失或LOD)经常被用来评估水分敏感产品的潜在稳定性。然而，医药产品的总水分含量通常包括这两方面绑定(即:水合的水，由氢键连接或困在非晶态结构中)和自由水。

自由水是负责降解湿敏材料，这可能导致不良药物稳定性资料。与束缚态不同的是，自由态(或流动态)的水可以与其他物质发生化学反应。因此，在考虑湿敏性药物的稳定性时，游离含水量和水活度比总含水量提供了更有价值的信息。

管理水分-从核心到涂层

在投资昂贵的包装解决方案之前，简单的配方改进通常可以带来雷竞技app下载链接稳定的巨大好处对药品生产和降低成本的影响。

降低水活度，提高岩心稳定性

而淀粉1500®,部分预糊化淀粉有较高的水分含量，它有非常低的水活度-提供更好的稳定性对水分敏感的活性。的水分清除属性淀粉1500(通过其无定形结构内部的氢键)使其成为优良的辅料，增强稳定性。淀粉1500通过抑制配方内的水活性和延缓与水敏感API的相互作用，有助于减少或消除其他辅料的有害影响。

薄膜涂料在防潮方面的作用

开发薄膜涂料配方，可应用于最小的水和防止湿度提供额外的水分防御和增强稳定性。

最近的一项研究讨论了未涂膜和涂膜安慰剂对薄膜涂层防潮性能的比较，使用片内动态蒸汽吸附(DVS)模型来测量水的吸附。研究发现，未包衣片的吸水速率最快，而所有包衣片的WVTR(水蒸气透过率)值均显著降低。然而，最重要的是，使用“聚乙烯醇(PVA)作为成膜聚合物的涂料，在防潮性能方面比传统的以hpmc为基础的涂料有了巨大的改善。”

使用中的防潮保护:一个案例研究

水分吸收的速率和水平是一个可靠的指标防潮膜涂层性能。Colorcon提出了一个研究了作为阿莫西林/克拉维酸剂型的水分保护因素的薄膜涂层的影响。

这项研究评估了好了稳定非涂层，基于hpmc涂层，和Opadry®amb II (PVA)涂层片。比较了三种不同的片剂涂料从原包装中脱除后的性能，每隔10天脱除一次。

在10天的给药方案结束时，未包衣和HPMC包衣片中的克拉维酸完全耗尽，但PVA涂层片，Opadry amb II，克拉维酸和阿莫西林均维持可接受水平，即使在原包装之外。结果证实，Opadry amb II保护湿敏化合物的完整性以外的一级包装。

本研究还评价了hpmc基包衣和Opadry®amb II (PVA)包衣片在两种对水汽渗透性不同的吸塑包装材料(alu-alu和Aclar吸塑)上的加速稳定性。6个月后，涂布药片Opadry amb二世两种包装方法的检测结果均通过。

减少片剂稳定性的挑战

片剂稳定性是一个持续的挑战，因为越来越多的水敏性原料药进入市场，暴露会导致降解、稳定性问题和不良疗效。了解药物配方的水分敏感性可以帮助你确定控制它的最佳方法。

选择合适的赋形剂和片剂涂层会有帮助。制造商应该考虑使用去除水分的赋形剂，如淀粉1500，以及专门的药片涂层，如Opadry amb二世作为一个具有成本效益的解决方案，以保护水分敏感化合物的完整性。