通过水分管理实现片剂稳定性

MoistuRe是制药商面临的最大挑战之一。一些活性药物成分(api)对水分的敏感性增加。这与其他环境因素一起，对您的产品稳定性构成了重大风险。制造工艺、环境因素和产品包装都是影响水分管理的关键因素。

通常，用于对抗环境水分的主要方法是含有低渗透防潮材料和干燥剂的物理包装。这些屏障和吸湿材料可以有效减少空气、光线或水分的影响，是一种基于包装的解决方案。它们的有效性受保质期变化的影响，并取决于原料药对其他环境条件的敏感性。过于复杂的物理屏障解决方案也会提高总制造成本。雷竞技app下载链接

然而，你知道吗，在制造过程中，你现在可以建立多层防潮保护没有通过适当的剂型设计增加了显著的成本?

理解好而且片剂水分不良

许多科学家认为水分含量直接影响moisture-induced退化。总含水量(干燥损失或LOD)通常用于评估湿敏感产品的潜在稳定性。然而，药品的总水分含量通常包括两者绑定(即:水合化的水，通过氢键连接或被包裹成无定形结构)还有免费的水。

游离水负责对水分敏感的材料的降解，这可能导致不良药物稳定性分析．与束缚态不同，自由态(或流动态)的水可与其他物质发生化学反应。因此，在考虑湿敏药物的稳定性时，游离水含量和水活度比总水含量提供了更有价值的信息。

管理水分-从芯到涂层

在投资昂贵的包装解决方案之前，简单的配方改进通常可以带来雷竞技app下载链接显著的稳定性优势对于药品产品和降低成本的影响。

降低水活度以提高核心稳定性

而淀粉1500®,部分预糊化淀粉具有相对较高的水分含量，它具有非常低的水活性-为水分敏感活性提供更好的稳定性。的除湿性能淀粉1500(通过氢键在其无定形结构内)使它成为一种增强稳定性的优良辅料．通过抑制配方中的水活性和延缓与水分敏感API的相互作用，Starch 1500有助于减少或消除其他辅料的有害影响。

薄膜涂层在防潮中的作用

薄膜涂层配方的发展，可以应用与最小的进水和防潮湿提供额外的防潮和增强稳定性。

最近的一项研究讨论了无涂层和有涂层安慰剂薄膜涂层防潮性能的比较，使用片上动态蒸汽吸附(DVS)模型测量水分吸附。研究发现，未包衣片剂的吸水速率最快，而所有包衣片剂的WVTR(水蒸气透过率)值均明显较低。然而，最大的收获是，使用聚乙烯醇(PVA)作为成膜聚合物的涂料比传统的hpmc涂料在防潮性能方面有了巨大的改善。

使用中的水分保护:一个案例研究

吸湿率和水平是固体的指标防潮膜涂层性能．Colorcon展示了研究观察薄膜涂层作为阿莫西林/克拉维酸剂型水分保护因素的影响．

这项研究评估了好了稳定无涂层，hpmc为基础的涂层，和Opadry®amb II (PVA)涂层片。比较了三种不同片剂涂层的性能后，从主要包装，每天间隔10天。

在10天给药方案结束时，未包衣片剂和HPMC包衣片剂中的克拉维酸完全耗尽PVA基涂层片，Opadry amb II，即使在初级包装外，克拉维酸和阿莫西林也保持可接受的水平。结果证实，Opadry amb II保护湿度敏感化合物的完整性超出主要包装。

该研究还评估了hpmc涂层和Opadry®amb II (PVA)涂层片剂在两种对水汽渗透性不同的吸塑包装材料(alu-alu和Aclar吸塑)上的加速稳定性。6个月后，片剂涂敷Opadry amb II两种包装方法均通过检测。

降低药片稳定性的挑战

由于越来越多的对水分敏感的原料药进入市场，片剂的稳定性是一个持续的挑战，暴露在这些原料药中会导致降解、稳定性问题和疗效差。了解你的药物配方的水分敏感性可以帮助你确定控制它的最佳方法。

选择合适的辅料和片剂涂层会有所帮助。制造商应考虑使用除湿辅料如淀粉1500的组合，以及专门的片剂涂层，如Opadry amb II作为一种具有成本效益的解决方案，以保护湿度敏感化合物的完整性。